Farmakológiai csoport - H2-antihisztaminok

A gyomor nyálkahártyája, vagy inkább az alja és a test területe speciális sejtekből áll - parietalis vagy parietalis. Ezek mirigysejtek, amelyek fő funkciója a sósav előállítása. Ha normálisan működnek, akkor éppen annyi sósav keletkezik, amennyi szükséges. Ha mennyisége meghaladja az emésztőrendszer, a gyomor nyálkahártyájának, majd a nyelőcső gyulladását (gyomorhurut, nyelőcsőgyulladás fordul elő), erózió és fekély képződik rajta, és a beteg egyidejűleg gyomorégést, gyomorfájást és számos egyéb kellemetlen tünetet érez.

Mindezen tünetek kiküszöbölése érdekében csökkenteni kell a termelt sósav mennyiségét. Ehhez különböző csoportokba tartozó gyógyszerek alkalmazhatók, beleértve a H2-hisztamin receptorok blokkolóit. Melyek ezek a receptorok, a gyógyszerek működése, az indikációkról, az ellenjavallatokról, valamint ennek a farmakológiai csoportnak a fő képviselőiről, és erről cikkünkben lesz szó.

Hatásmechanizmus, hatások

A H2-hisztamin receptorok az emésztőrendszer számos mirigyében találhatók, beleértve a gyomornyálkahártya béléssejtjeit is. Izgatásuk a nyálmirigyek, a gyomor és a hasnyálmirigy mirigyének stimulálásához vezet, elősegíti az epe szekrécióját. A gyomor béléssejtjei, amelyek felelősek a sósav termeléséért, sokkal jobban aktiválódnak, mint mások.

A H2-hisztamin receptorok blokkolói megzavarják működésüket, és a parietális sejtek sósavtermelésének csökkenéséhez vezetnek, különösen éjszaka. Ezen felül:

  • stimulálja a vér áramlását a gyomor nyálkahártyájában;
  • aktiválja a bikarbonát nyálkahártya-sejtek általi szintézisének folyamatait;
  • gátolják a pepszin szintézisét;
  • serkentik a nyálka termelését és a prosztaglandinok szekrécióját.

Hogyan viselkednek a testben

  • Az e csoportba tartozó gyógyszerek általában jól felszívódnak a vékonybél kezdeti szakaszában..
  • A H2-hisztamin blokkolók funkciója kissé csökken, ha antacidákkal és szukralfáttal egyidejűleg szedik őket.
  • A szervezetben lévő célokat (vagyis magukat a parietális sejteket) nem a szájon át bevitt gyógyszer teljes adagja, hanem csak annak egy része éri el (a farmakológiában ezt a mutatót biológiai hozzáférhetőségnek nevezik). A cimetidin biohasznosulása 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - több mint 90%. Ha a H2-hisztamin blokkolót intravénásan injektálják, annak biológiai hozzáférhetősége 100% -ra.
  • Szájon át történő beadás után a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben 1-3 óra elteltével határozzák meg.
  • A májban történő áthaladás számos kémiai változáson keresztül ürül a vizelettel.
  • A ranitidin, a cimetidin és a nizatidin felezési ideje 2 óra, a famotidin 3,5 óra.

Felhasználási indikációk

A H2-hisztamin blokkolókat a következő betegségek kezelésére használják:

  • reflux nyelőcsőgyulladás;
  • GERD;
  • eróziós gastritis;
  • gyomor- és nyombélfekély (28 napos kezelés után ötödből 4 betegnél nyombélfekély hegesedés, 10 hétbõl 9 betegnél 6 hét elteltével; gyomorfekély hegesedés öt hétbõl 6 hét után, 8-9 esetén 10 esetből - 8 hetes kezelés után);
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • funkcionális dyspepsia;
  • vérzés a felső gyomor-bél traktusból.

Ritkábban, egy komplex kezelés részeként, ezeket a gyógyszereket hasnyálmirigy-enzimhiányos vagy urticariás betegek számára írják fel.

Meg kell jegyezni, hogy a klinikai vizsgálatok szerint a betegek 1-5% -a teljesen érzéketlen a H2-blokkolókra. A pH monitorozása során a gasztrointesztinális savasságban nincs változás. Néha ilyen ellenállás tapasztalható a csoport bármely képviselője, és néha mindenki ellen.

Ellenjavallatok

  • gyermekkor;
  • a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája;
  • a máj és / vagy a vesék súlyos diszfunkciója (a H2-hisztamin blokkoló adagját legalább kétszer csökkenteni kell);
  • terhesség, laktáció ideje.

Mellékhatás

A legtöbb mellékhatást az 1. generációs H2-hisztamin blokkolók, vagyis a cimetidin okozzák:

  • a prolaktin és a tesztoszteron koncentrációjának növekedése a vérben és a kapcsolódó amenorrhoea (menstruáció hiánya), galactorrhea (tejszekréció az emlőmirigyekből), gynecomastia (férfiak emlőmirigyeinek megnagyobbodása), impotencia; ezek a hatások kizárólag akkor fordulnak elő, ha hosszú ideig nagy dózisú gyógyszert szednek;
  • az AST és az ALAT szintjének növekedése (legfeljebb 3-szor), rendkívül ritkán - akut hepatitis;
  • fejfájás, fáradtság, depresszióra való hajlam, zavartság, hallucinációk; elsősorban időseknél fejlődnek;
  • a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérben (legfeljebb 15% -kal);
  • a vér neutrofiljeinek és vérlemezkéinek csökkenése;
  • szívritmuszavarok.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a cimetidin szedésének veszélye meghaladja a kívánt hasznot, ezt a gyógyszert ma általában nem használják. Helyettesítették más, nagyobb biztonságú H2-hisztamin receptor blokkolókkal. Vannak azonban mellékhatásaik is. Azt:

  • székletzavarok (hasmenés, székrekedés);
  • puffadás;
  • allergiás reakciók;
  • "Rebound jelenség" - a sósav termelésének növekedése a gyógyszer megvonása után;
  • hosszan tartó (több mint 6-8 hét) beadással - a gyomornyálkahártya ECL-sejtjeinek hiperpláziája hypergastrinemia kialakulásával (megnövekedett gasztrinszint a vérben).

Készítmények és rövid jellemzőik

Cimetidin (kereskedelmi nevek - Histodil, Cimetidin)

1. generációs gyógyszer. Számos mellékhatása van, ezért ma nem használják, és gyakorlatilag hiányzik a gyógyszerészeti hálózatból. Korábban orálisan, 800-1000 mg dózisban 4, 2 vagy 1 esti adagban vagy intravénásan 300 mg naponta háromszor.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin és mások)

II. Generációs gyógyszer.

Ranitidin... Ezekből a tablettákból bármelyik nagymama tudja. Tapasztalataim szerint ez a 70 évesnél idősebb emberek gyomorfájdalomának egyik legkedveltebb gyógyszere. Ennek oka, hogy fiatalkorukban nem voltak olyan gyógyszerek, amelyek a gyomorhurut és a gyomorfekély kezelésére alkalmasabbak lennének (protonpumpa-gátlókról beszélünk) - ranitidin.

A cimetidinhez hasonlóan beadható orálisan vagy intravénásan is. Orális beadáshoz 150 vagy 300 mg-os tablettákat alkalmaznak. A napi adag 300 mg, a gyógyszert naponta 1-2 alkalommal veszik be. A vénába 50 mg-ot (2 ml) injektálnak naponta 3-4 alkalommal.

A ranitidin sokkal jobban tolerálható, mint a cimetidin, azonban akut hepatitis eseteiről számoltak be a gyógyszer szedése közben.

Famotidin (Kvamatel, Famotidin)

III generációs gyógyszer. Kutatások szerint 7-20-szor hatékonyabb, mint a ranitidin. Hatása hosszú távú (orális beadás után a famotidin 10-12 órán át hat).

Általános szabály, hogy a betegek jól tolerálják, az exacerbációk kezelésében, valamint a profilaktikus alkalmazás esetén. Mellékhatások - legalábbis köztük - az emésztőrendszer kisebb tünetei vagy allergiás reakciók, amelyek nem igénylik a gyógyszer abbahagyását.

Alkoholfüggőknél alkalmazható, nem igényli az alkoholfogyasztás teljes elutasítását a kezelési időszak alatt.

0,02 és 0,04 g tabletták formájában állítják elő, valamint ampullákban, amelyek 0,01 g hatóanyagot tartalmaznak 1 ml-ben.

A famotidint általában napi 0,04 g dózisban veszik be 1 (este) vagy 2 (reggel és este) adagban. 0,02 g intravénás injekciót adunk be naponta kétszer.

Nizatidin és Roxatidin

IV. És V. generációs készítmények. Korábban használták, de ma nincsenek regisztrálva hazánkban.

Ranitidin vagy Omez: melyik a jobb

Mint kiderült, sok internet-felhasználót nagyon érdekel ez a kérdés..

Globális értelemben, összehasonlítva e specifikus gyógyszerek közül nem 2-t, hanem azokat a farmakológiai csoportokat, amelyekhez tartoznak (H2-hisztamin-blokkolók és protonpumpa-gátlók), a következőket mondhatjuk...

Természetesen az utóbbiaknak (beleértve az Omezt is) számos előnye van. Ezek olyan modern gyógyszerek, amelyek hatékonyan elnyomják a sósav termelését, hosszú ideig hatnak, a betegek jól tolerálják, gyakorlatilag nincsenek mellékhatásaik stb..

Mindazonáltal a H2-hisztamin receptorok blokkolóinak vannak híveik, akik nem cserélik le kedvenc ranitidint vagy famotidint egyetlen Omez-re sem. Ezen gyógyszerek vitathatatlan pluszja gazdasági elérhetőségük, nagyon alacsony ár. De van egy nagy hátránya is - a tachyphylaxis hatása. Vagyis egyes betegeknél a H2-hisztamin blokkoló ismételt alkalmazásával csökken annak hatása, ami a PPI-k kezelésében nem figyelhető meg..

És az utolsó pont: a fekélyes vérzés kezelésében a szakemberek továbbra is a PPI-ket részesítik előnyben, nem pedig a H2-blokkolókat..

Következtetés

A H2-hisztamin receptorok blokkolói egy olyan gyógyszercsoport, amely gátolja a sósav termelését a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben. Ezeknek a gyógyszereknek 5 generációja létezik, de manapság csak a II. És III. Generáció képviselőit használják - a ranitidint és a famotidint. Érdemes megjegyezni, hogy létezik egy modernebb gyógyszercsoport is, amelynek hasonló hatása van - protonpumpa-gátlók. Megjelenésével a H2-hisztamin blokkolók háttérbe szorultak és ritkábban használják őket, de még mindig használják és szeretik egyes orvosok és betegek..

Annak ellenére, hogy a ranitidint és a famotidint általában kielégítően tolerálják, nem szabad öngyógyítani, felírni magának vagy szeretteinek - először orvoshoz kell fordulnia.

H2 receptor antagonisták

A 20. század elején Henry Dale fiziológus és George Barger vegyész felfedezett egy korábban ismeretlen biológiailag aktív anyagot, amelyet később β-imidazolil-etil-aminnak, később pedig hisztaminnak neveztek el. Annak ellenére, hogy Dale sokat kutatott a hisztaminról, nem figyelt annak szerepére a sósav gyomor általi kiválasztásában. És csak miután Ivan Pavlov tanítványa, Lev Popelsky tanítványa felfedezte ezt a szerepet (1916-ban), Dale állatkísérletekkel azt találta, hogy a hisztamin bevezetése, fokozva a gyomorszekréciót, elősegíti a peptikus fekélybetegség kialakulását. Dale 1936-ban elnyerte a Nobel-díjat ezen a területen végzett munkájáért.

A jelentős erőfeszítések ellenére sokáig nem találtak olyan anyagot, amely gátolja a hisztamin savstimuláló hatását, és csak 1972-ben James Black, aki az Egyesült Királyságban a Smith Kline és a French (ma a GlaxoSmithKline tulajdonosa) munkatársa volt, több mint 700-at kipróbált. különböző struktúrák alapján azt találták, hogy a burimamid vegyület, amely az oldalláncban imidazolgyűrűt tartalmaz, hat a gyomor receptoraira (később H2-receptorok). Azonosításhoz N2-receptorok és az őket blokkoló gyógyszerek kifejlesztése, Fekete 1988-ban Nobel-díjat kapott [1].

1975-ben megjelent a cimetidin (Smith Kline és francia), 1979-ben - ranitidin (Smith Kline és francia), 1984-ben - famotidin (Merck), 1987-ben - nizatidin ( Eli Lilly, USA). H2-a blokkolók azonnal az "aranystandarddá" váltak a savval kapcsolatos betegségek kezelésében, és 1988-ig a ranitidin volt a legkeresettebb vényköteles gyógyszer, és a protonpumpa-gátlók (omeprazol) megjelenéséig így is maradt..

Klinikai felhasználás

H2-blokkolókat gyakran alkalmaznak a peptikus fekélybetegség kezelésében. Ez elsősorban annak köszönhető, hogy képesek csökkenteni a sósav szekrécióját. Sőt, H2-a blokkolók elnyomják a pepszin termelést, növelik a gyomor nyálka termelését, fokozzák a prosztaglandinok szintézisét a gyomor nyálkahártyájában, fokozzák a hidrogén-karbonátok szekrécióját, javítják a mikrokeringést és normalizálják a gyomor és a nyombél motoros működését [2].

H2-a blokkolókat emésztőrendszeri betegségek széles körének kezelésében is alkalmazzák, beleértve:

  • gastrooesophagealis reflux betegség [3],
  • akut [4] és krónikus [5] hasnyálmirigy-gyulladás,
  • dyspepsia [6],
  • légzési reflux által kiváltott betegségek [7], beleértve a reflux által kiváltott bronchiális asztmát [8],
  • Zollinger-Ellison-szindróma [9],
  • krónikus gastritis és duodenitis [10],
  • Barrett-nyelőcső [11] és más savval kapcsolatos betegségek.

H generáció2-blokkolók

A következő osztályozást alkalmazzák H2-blokkolók generáció szerint [4]:

  • 1. generáció - cimetidin,
  • 2. generáció - ranitidin,
  • 3. generáció - famotidin,
  • 4. generáció - nizatidin,
  • 5. generáció - roxatidin.

Cimetidin, H2-blokkolója az 1. generációnak, súlyos mellékhatásai vannak: blokkolja a férfi nemi hormonok (androgén receptorok) perifériás receptorait, jelentősen csökkentve a hatékonyságot, és impotencia és gynecomastia kialakulásához vezet. Lehetségesek továbbá hasmenés, fejfájás, átmeneti arthralgiák és myalgiasok, a citokróm P-450 rendszer blokkolása, a vér kreatininszintjének emelkedése, a központi idegrendszer károsodása, hematológiai változások, kardiotoxikus hatások, immunszuppresszív hatások [1] [2].

A ranitidinnek kevesebb, a cimetidinre jellemző mellékhatása van, és még kevesebb mellékhatása van a következő generációknak. A famotidin aktivitása 20-60-szorosa, mint a cimetidiné, és 3-20-szorosa a ranitidiné. A ranitidinnel összehasonlítva a famotidin hatékonyabban emeli a pH-t és csökkenti a gyomor térfogatát. A ranitidin antiszekretoros hatásának időtartama 8-10 óra, a famotidiné 12 óra [1].

H2-a 4. és az 5. generáció blokkolói, a nizatidin és a roxatidin a gyakorlatban alig különböznek a famotidintól, és nincsenek jelentős előnyökkel szemben, és a savszuppresszív aktivitásban a roxatidin még kissé alulmúlja a famotidint [4]..

A hisztamin H2-receptorok antagonistái bizonyos savfüggő betegségek kezelésében

Vasiliev Yu.V..

A savfüggő betegségek, amelyek általában a gyomornyálkahártya parietális sejtjei által kiválasztott sósav szekréciójának túlzott hatásával járnak, súlyos orvosi és társadalmi problémát jelentenek. Az emberek életminőségére gyakorolt ​​negatív hatás, az úgynevezett "életveszélyes" állapotok kialakulásának és előrehaladásának lehetősége csak néhány olyan savfüggő betegség tényezője, amely az Orosz Föderáció lakosságának több mint 30% -át érinti. D.A. szerint Reviski [1998], az emberek életminőségét leginkább (csökkenő sorrendben) rontó fő kóros állapotok a magas vérnyomás, a menopauza, az angina pectoris, a peptikus fekély, a gastrooesophagealis reflux betegség [5]. A savval kapcsolatos betegségek kezelésében az evolúció ismert. Az 1970-es és 1980-as években a hisztamin H 2 receptorok (cimetidin, ranitidin, famotidin) antagonistáit különböző savfüggő betegségekben szenvedő betegek kezelésében kezdték alkalmazni; az 1990-es években - protonpumpa gátlók (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol); a 2000-es években - az első protonpumpa inhibitor, amelyet S-izomer formájában hoztak létre - ezomeprazol. Ezenkívül az antibiotikumokat egyes savval kapcsolatos betegségek gyógyszeres terápiájában is elkezdték használni, amelynek fő célja a Helicobacter pylori (HP) felszámolása.

Annak ellenére, hogy jelentős számú olyan jelentés jelent meg, amelyben különféle eredeti protonpumpa-gátlók hatékonyságát figyelték meg sok savfüggő betegség kezelésében, ezeknek a gyógyszereknek a használata a betegek széles körű gyakorlatában viszonylag magas költségeik miatt többé-kevésbé korlátozott, ami elengedhetetlen (különösen azokban az esetekben, amikor a betegek kezelését ambuláns körülmények között végzik), gyakran ezeknek a gyógyszereknek a hiánya számos oroszországi gyógyszertárban, valamint az elsődleges vagy másodlagos rezisztencia (rezisztencia) jelenléte nemcsak az antibiotikumokkal szemben, ami jól ismert, de néhány betegnél - és antiszekretoros gyógyszerekre.

Mint tudják, a protonpumpa-gátlók (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol vagy ezomeprazol) és antacidok (foszfalugel, almagel Neo, talkum, gelusil lakk, rutacid) mellett a hisztamin H2-receptorok (famotidin) antagonistáit széles körben használják a savfüggő betegségek kezelésében. ). A H2-hisztamin receptorok antagonistáinak néhány fő előnye: a ranitidin és a famotidin kellően hosszú gátló képessége, amely lehetővé teszi a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben a savtermelés gátlását (akár 8-10 óráig), amely segít megszüntetni (csökkenteni az intenzitást) a gyomorégést és a mellkasi fájdalmat és / vagy az epigasztrikus régióban; ezeknek a gyógyszereknek a rendelkezésre állása és az alacsonyabb pénzügyi költségek (az eredeti protonpumpa-gátlókhoz képest), ami nagyban hozzájárul e gyógyszerek széles körű elterjedéséhez a felső gyomor-bél traktus egyik vagy másik savfüggő betegségében szenvedő betegek kezelésében..

Jelenleg általánosan elfogadott tény, hogy nincsenek szignifikáns különbségek a savfüggő betegségek kezelésében (napi 300 mg, illetve 40 mg naponta) a szokásos szokásos adagokban alkalmazott ranitidin és famotidin hatékonyságában, azonban egyes betegeknél a mellékhatások valószínűsége (különösen akkor, ha ezeket a gyógyszereket a dózisok növelése, amely bizonyos esetekben szükséges) szignifikánsan magasabb a ranitidinnel kezelt betegeknél, mint a famotidinnél.

Gastrooesophagealis reflux betegség

Még a Genval-ajánlásokban is [J. Dent, 1999] a "gastroesophagealis reflux betegség" (GERD) kifejezés használatát javasolta minden olyan betegség vonatkozásában, amely a gastrooesophagealis reflux szövődményeinek kockázata vagy a közérzet (életminőség) klinikailag jelentős romlása miatt jelentkezik a gastrooesophagealis reflux okozta tünetek megjelenése miatt. A házi gyógyászatban azonban hagyományosan még mindig szokás egy adott betegség teljesebb meghatározását megadni. Ezt szem előtt tartva javasolták [1], hogy a GERD-t krónikus, általában fokozatosan progresszív betegségnek tekintsék, amelynek megjelenése különféle tényezőkön alapul (a nyelőcső és a gyomor motoros funkciójának károsodása, a nyelőcső nyálkahártyájának gyomor- és nyombéltartalmának hosszan tartó és időszakos expozíciója), neurotróf és humorális rendellenességek), amelyek a nyelőcső gyulladásos-degeneratív elváltozásainak kialakulásához vezetnek.

Megállapították a GERD klinikai tüneteinek variabilitását, amely szerint a betegség tüneteinek 3 fő változatát azonosították:

1) a GERD fő, leggyakoribb tünetei;

2) főként a nyelőcső és a gyomor mozgásának károsodásával és / vagy a gyomor fokozott túlérzékenységével társuló tünetek, amelyek az esetek 40-60% -ában fordulnak elő;

3) atipikus (extraesophagealis) tünetek [5], figyelembe véve a differenciált megközelítést a betegek gyógyszeres kezelési módjainak (specifikus gyógyszereinek) megválasztásában.

A GERD-ben szenvedő betegek kezelésében, akiknek csak ennek a betegségnek a fő tünetei vannak (gyomorégés, fájdalom a mellcsont mögött és / vagy az epigasztrikus régióban), elégséges csak olyan gyógyszereket alkalmazni a betegek kezelésében, amelyek gátolják a gyomor savtermelését, de ha a betegeknél a fő tünetek mellett, főként a gyengeség motilitásának és / vagy a gyomor nyúlási érzékenységének fokozott tünetei (a korai jóllakottság érzése, a gyomor nehézsége és teltsége, étkezés közben vagy közvetlenül utána jelentkeznek stb.), valamint extraesophagealis tünetek jelenlétében ajánlott a betegek kezelésében emellett használjon prokinetikát (domperidon vagy metoklopramid), amelyek javítják a gyomor ürülését, és / vagy enzimkészítményeket (kreon, pancitrát vagy mezim forte), amelyek lehetővé teszik a gyomor nyújtásig tartó érzékenységének (az intenzitás csökkentése) kiküszöbölését. A tünetek kiküszöbölésének időzítésének megismerése a betegek kezelésének hátterében az egyik fontos mutató a GERD-ben szenvedő betegek kezelésének hatékonyságának értékelésében. Nem kevésbé fontos a nyelőcső nyálkahártyájának állapotának értékelése GERD-ben szenvedő betegeknél a betegek kezelése előtt és alatt..

Mint ismeretes, a betegek kezelésének eredményeinek értékelése szempontjából fontos a legracionálisabb osztályozás betartása, különös tekintettel egy olyan betegségre, mint például a GERD, amely lehetővé teszi a betegek egykori állapotának felmérését, és a kapott adatok összehasonlítását más kutatók adataival. Időszakosan kísérleteket hajtottak végre, amelyek fő célja a nyelőcső nyálkahártyájának elváltozásainak szakaszainak (fokainak) azonosítása volt endoszkópos adatok szerint a GERD-ben. A közelmúltban a csak nem eróziós és eróziós GERD elkülönítésének gondolatát egyre gyakrabban vetik be különféle publikációk, míg a „nem eróziós reflux betegség” (NERD) vagy (ezzel egyenértékű kifejezésként) az „endoszkóposan negatív reflux betegség” (ENRD) alternatívaként gyakran „tüneti gastrooesophagealisnak” tekinthető. reflux betegség "(SGERD).

Ezért nem helyénvaló az "endoszkóposan negatív reflux betegség" fogalmába foglalni azokat az eseteket, amikor a GERD-ben szenvedő betegeknél a nyelőcső nyálkahártyáján diffúz kóros elváltozások vannak, erózió hiányában, ezeket NERD-be kombinálva. A betegek klinikai vizsgálatának sokéves személyes tapasztalata, beleértve a nyelőcső, a gyomor és a nyombél személyes és dinamikus endoszkópos vizsgálatát, valamint a GERD-ben szenvedő betegek kezelését, azt mutatta, hogy a gasztroenterológiai kórházba felvett betegek többségének, akiknek az endoszkópos adatok szerint GERD-je van, nyelőcsőgyulladásuk van (az eróziós és nem eróziós nyelőcsőgyulladás összehasonlításában körülbelül 1 a 3-4-ből). Az évek során ismételten megfigyeltük a jól ismert klinikai és endoszkópos besorolás szerint az eróziós (kifejezett) reflux oesophagitis stádiumában lévő GERD-ben szenvedő betegeket [1], akiknél korábban sikeresen (egy vagy másik sorrendben a betegség relapszusaival) esomeprazollal, rabeprazollal végzett terápiát követően vagy omeprazol a betegség tüneteinek "eltűnésével", eróziókkal, diffúz gyulladásos változásokkal a nyelőcső nyálkahártyájában különböző időpontokban, a beteg állapota romlott (néhányukban a rendszeresen elvégzett "igény szerinti" terápia ellenére is).

Ugyanakkor, amikor e betegek állapota romlott (a klinikai tünetek megjelenésével), a kontroll endoszkópos vizsgálat diffúz kóros változásokat tárt fel a terminális nyelőcső nyálkahártyájában (leggyakrabban erózió hiányában), ami a betegség lefolyásának különböző dinamikáját jelzi a háttérben és a kezelés után. A különféle külföldi endoszkópos besorolások értékelésekor (a GERD vonatkozásában) felhívják a figyelmet az olyan fogalmak kombinációjára, mint például az "eróziós és exudatív" változások egy vagy másik fokon vagy a "károsodás" (károsodás) stb. Különösen a New Savary-Miller endoszkópos skála szerint, mint például az 1. fokozatban, egyetlen, ovális vagy lineáris eróziós vagy exudatív változásokat különböztetnek meg, amelyek csak egy hosszanti hajtást foglalnak el. A következő két fok bemutatásakor figyelembe veszik e méretváltozások növekedését, egymásba "olvadását". Elvileg az "exudátum" kifejezés szó szerint effúziót jelent (folyadék, amely a gyulladás során a test szöveteiben és üregében felhalmozódik a folyékony rész felszabadulása miatt, a fehérjék és a vérsejtek kis erekből való áteresztőképességének növekedése miatt), ellentétben a transzudátummal, amelynek kialakulása gyulladásos változások nélkül következik be szövetek [9]. T

Az "ödéma" kifejezés szó szerint daganatot jelent [8], amely a szövetekben folyadékfelhalmozódásból származik (a gyakorlatban az "ödémás" jelzőt is használják). De csak a nyelőcső nyálkahártyájának ödémája és az eróziók között van - amint megfigyeléseink mutatják - jelentős különbség van. A GERD-ben szenvedő betegek megfelelő kezelésének hátterében az eróziók általában hamarabb eltűnnek, mint a nyelőcső nyálkahártyájának ödémája, de a beteg állapotának romlásakor viszonylag gyakran endoszkóposan csak a nyelőcső nyálkahártyájának ödémája és hiperémiája mutatható ki (erózió hiányában). A következő kérdések önkéntelenül merülnek fel. Hogyan lehet vizuálisan azonosítani az exudatív változásokat az endoszkópos vizsgálat során? Hogyan lehet vizuálisan (megbízhatóan) megkülönböztetni az exudátumot a transzudátumtól? Kritikusan értékelve egy másik besorolást, meg kell jegyezni, hogy az 1994. évi Los Angeles-i osztályozás megkülönbözteti [L.

Lényegében a "lézió" kifejezést bármi másként értelmezhetjük - erózió, jóindulatú fekély, rosszindulatú elváltozás, csak hiperémia vagy a nyelőcső nyálkahártyájának ödémája stb. Az egyszerűség kedvéért módosítottuk a GERD korábban javasolt osztályozását [1], és csak a következő szakaszokat emeltük ki benne:

1) endoszkóposan "negatív" GERD (a nyelőcső nyálkahártyájának kóros változásainak hiányában, a GERD-re jellemzőnek tartott klinikai tünetek jelenlétében);

2) reflux oesophagitis (csak diffúz változások jelenlétében a nyelőcső nyálkahártyájában, olyan fokális elváltozások hiányában, mint erózió és fekélyek);

3) eróziós reflux oesophagitis;

4) a nyelőcső peptikus fekélye (erózióval vagy anélkül), mindig a reflux oesophagitis hátterében fordul elő (hatékony terápia hiányában).

A vérzés ezen besorolása szerint a peptikus szűkület, a Barrett-nyelőcső és a nyelőcső-adenokarcinóma a GERD szövődményei közé tartozik. Korábban a Központi Hematológiai Kutatóintézetben a famotidin alkalmazásának hatékonyságának tanulmányozása érdekében a GERD kezelésében az eróziós reflux oesophagitis stádiumában kimutatták, hogy a famotidin adagjának napi 60-80 mg-ra történő növelése gyorsabb hatással van a fájdalom és a gyomorégés megszüntetésére, valamint az erózió és az erózió kiküszöbölésére. a nyelőcsőgyulladás diffúz "endoszkópos" jelei, összehasonlítva a napi kétszer 20 mg famotidin szokásos adagjaival. A famotidin adagjának emelése kórházi körülmények között meglehetősen indokolt volt (a GERD-ben szenvedő betegek kórházban való tartózkodását a "biztosítási" gyógyszer korlátozza, legfeljebb 15 napig). Gyors hatás elérése, elsősorban a fájdalom és a gyomorégés megszüntetésében, súlyos klinikai tünetekkel küzdő betegeknél javítja életminőségüket és bizalmat kelt a gyógyulásban.

A GERD-ben szenvedő betegek egy másik csoportjának reflux oesophagitis stádiumában (ezen betegek felében az eróziós reflux nyelőcsőgyulladás stádiumában) történő kezelése reggel 20 mg omeprazollal és este 20 mg famotidinnel (Kvamatel) hatékonynak bizonyult, ami lehetővé tette az éjszakai savasság "kitöréseinek" megállítását.... A gyógyszerek felírásának indoklása a következő volt:

1) általában a nap második felében felerősödik az emésztés (és ezért a savtermelés) folyamata a gyomorban, ami növeli a protonpumpa-gátlók kapszulájának megsemmisülésének valószínűségét, és ennek következtében hatásuk hatékonyságának csökkenését;

2) mint tudják, a protonpumpa-gátlók hatásának kezdete az emberi testbe való bejutásuktól valamivel hosszabb (összehasonlítva a hisztamin H2-receptorok antagonistáival);

3) a famotidin hatékonysága lényegében nem függ a betegek általi bevitel idejétől - étkezés előtt, közben és után.

Később, másik vizsgálatunkban [6] 28 GERD-ben szenvedő beteg (a Savary-Miller új endoszkópos skála szerint 0 és 1 fokozatú) kezelésének eredményeként famotidin (Kvamatel) 20 mg naponta kétszer, 28 napig (az első 14 nap kórházban, a következő 14 napban ambuláns körülmények között) pozitív eliminációs eredményeket állapítottak meg (egyes betegeknél - a tünetek gyakoriságának és intenzitásának csökkentésében) (a klinikai tünetek jelenlétének / hiányának a Likert-skála szerinti értékelésének kritériumai szerint). Különösen a betegek vizsgálatának ellenőrzési dátumáig (14, illetve 28 nap) a következőket állapították meg: a betegek többségében, már az első 14 napban, korábban megjegyezték a tünetek, például gyomorégés, böfögés, fájdalom, regurgitáció és dysphagia megszüntetését és / vagy intenzitásának csökkenését ( kezelés előtt), illetve 28, 13, 18, 6 és 3 betegnél.

A bemutatott adatokból kiderül, hogy a Kvamatel nemcsak az eróziós reflux oesophagitis stádiumában, hanem a GERD kezelésének korai szakaszában történő terápiás dózisokban történő alkalmazásának célszerűsége. Bizonyos esetekben (a kényelmetlenség tüneteinek kiküszöbölése érdekében) a betegek kezelésénél tanácsos további prokinetikát alkalmazni, ami növeli a betegek kezelésének hatékonyságát. Peptikus fekély Ez egy krónikus heterogén betegség [Yu.V. Vasiliev, 1998] a lefolyás és a progresszió különböző variánsaival, amelyek egyes betegeknél komplikációkhoz vezetnek. A peptikus fekélybetegség fő szövődményei a vérzés, a fekélyek behatolása és perforációja, a szűkület a gyomor disztális részén és / vagy a duodenum proximális részén. Jelenleg [G.N. Tytgat, 1995; Yu.V. Vasiliev, 1996], a gyomornyálkahártya Hp-szennyeződésének jelenlététől vagy hiányától függően (a populációban gyakoribb) a Hp-hez társuló peptikus fekélybetegség és a Hp-vel nem összefüggő peptikus fekélybetegség, amely az esetek 8-30% -ában fordul elő [Y... Elitsur, Z. Lawrense 2001; H. Demir és mtsai., 2002; satöbbi.].

Ezért a modern koncepciókat figyelembe véve az anti-Helicobacter pylori terápia csak a HP-vel társult peptikus fekélybetegségben szenvedő betegek kezelésében indokolt. Az anti-Helicobacter pylori terápia megvalósítása a HP felszámolásával csak a betegek 1/4-én gyorsítja a fekélyek gyógyulását, de a betegek jelentős részénél meghosszabbítja a betegség remisszióját..

Összevetve ezeket az adatokat a fentiekkel, meg kell jegyezni, hogy ebben a sémában a klaritromicin és az amoxicillin dózisai kétszer alacsonyabbak voltak. Ennek ellenére a kapott eredmények nagyon optimisták. Figyelembe véve a közismert tényt - az antibiotikumok adagjának növelése növeli a HP felszámolásának hatékonyságát a hármas terápiában, a Központi Földtani és Geológiai Kutatóintézetben végzett vizsgálatok egyikében [7] a nem komplikált duodenális fekélybetegség famotidinnel (Kvamatel) és klaritromicillinnel kombinálva végzett 7 napos Helicobacter pylori-ellenes terápia hatékonyságát klarititromicinnel kombinálva tanulmányozták. 20, 500 és 1000 mg naponta kétszer. A kezelés kezdetétől számított 7 nap elteltével 22, Helicobacter pylori (Hp) -hez társuló peptikus fekélybetegségben szenvedő és 6, a Hp-hez nem társuló peptikus fekélybetegségben szenvedő beteg pozitív dinamikát mutatott: a Likert-skála szerint a betegek klinikai tüneteinek eltűnése a legtöbb betegben; nyombélfekély gyógyulásában - 28 betegből 22-ben (78,5%).

Ezen betegek közül 12 vizsgálatakor (a betegek többi része elutasította a kontrollvizsgálatot) 8 héttel a kezelés befejezése után egyiküknél sem volt az EGDS szerint ismétlődő fekély, egészségi állapota jó maradt. A gyors ureázteszt és a gyomornyálkahártya biopsziájának töredékeinek szövettani vizsgálata szerint 12 betegből 10-ben sikerült megállapítani a Hp-eradikációt (83,5%). A kapott adatok azt mutatják, hogy a Kvamatel (famotidin) sikeresen alkalmazható alternatív alapgyógyszerként a peptikus fekélybetegség Helicobacter pylori elleni terápiájában. Kétségtelen, hogy a megfigyelések számának növekedése lehetővé teszi a Kvamatel hatékonyságának pontosabb vizsgálatát a peptikus fekélybetegség Helicobacter pylori elleni terápiájában. Célszerű a Kvamatelt monoterápiaként kezelni olyan betegeknél, akik szövődménytelen nyombélfekély-betegségben szenvednek, valamint gyomorfekélyben (legfeljebb 0,7 cm méretű fekélyekkel), amelyek nem társulnak Hp-vel. A peptikus fekélybetegség (nagy fekélyekkel és / vagy súlyos fájdalom-szindrómával) kezelésében jó hatás érhető el napi kétszer 240 mg kálium-bizmut-dicitrát vagy naponta háromszor 1 g szukralfát famotidinnal (Kvamatel) kombinálva 40 mg este. Nem szteroid gastropathia (NSAID gastropathia).

Ez egy specifikus szindróma, amelyet a gyomor antrumának túlsúlyos elváltozása jellemez, bőrpír, vérzések, eróziók és / vagy gyomorfekély vagy nyombélfekély megjelenésével. Az NSAID-k alkalmazása a betegek kezelésében lehetővé teszi a fájdalom intenzitásának kiküszöbölését (csökkentését), többek között egyes betegeknél, különösen az időseknél és az időseknél, az epigasztrikus és a pyloroduodenalis területeken, ami gyakran a gyomor és a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásainak időben történő észlelésének egyik oka..

Az NSAID-okhoz társuló nagy fekélyek esetében a gyorsabb hatás elérése érdekében, amint azt megfigyeléseink is kimutatták, ez a gyógyszer 40 mg esti adagban jó hatást eredményez napi 3-4 alkalommal 200 μg misoprostollal kombinálva a gyomorfekély kezelésében. nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel. A szakirodalomban sok ellentmondó jelentés található az anti-Helicobacter pylori-terápia célszerűségéről / nem megfelelőségéről a gyomor- és nyombélfekélyben szenvedő betegek kezelésében, akiknél a gyomornyálkahártya Hp-szennyeződését észlelik. Mint saját megfigyeléseink azt mutatják, a gyomor- és nyombélfekély elleni Helicobacter pylori-ellenes terápia csak azoknál a betegeknél javallt, akiknél a peptikus fekélybetegséget jóval korábban észlelték, mint amikor ezeket a betegeket más betegségek kezelésére NSAID-okkal kezdték kezelni, és akiknél a Hp a legutóbbi vizsgálat során derült ki. A betegek kezelésében a 7-10 napos Helicobacter pylori-ellenes terápia során napi kétszer 20 mg famotidint (Kvamatel), 500 mg klaritromicinnel és 1000 mg amoxicillinnel (naponta kétszer) kombinálva lehet használni alapgyógyszerként. ezt követő antiszekréciós terápia famotidinnel 2,5-3 hétig.

Úgy gondolják, hogy a krónikus gyomorhurut klinikai megnyilvánulásai főként (vagy teljes egészében) funkcionális változásokkal társulnak, amelyek többségének patogenezise (előfordulási mechanizmusa) még mindig nem egyértelmű. Ismeretes, hogy a krónikus gyomorhurutot gyakran kombinálják (kísérik) az NFD szindrómával. A római kritériumok szerint a nem fekélyes vagy funkcionális dyspepsia általában azonos, de a funkcionális dyspepsia helyesebb. Ennek a szindrómának a diagnosztizálása a következő esetekben végezhető el:

1) ha tartós vagy visszatérő diszpepsziája van (fájdalom és kényelmetlenség az epigasztrikus régióban), és legalább 12 hétig (nem feltétlenül egymás után) jelentkezik az elmúlt 12 hónapban;

2) szerves betegség hiányában (beleértve a nyelőcső, a gyomor és a nyombél endoszkópos vizsgálatának eredményeit), amely megmagyarázná a fenti tünetek jelenlétét;

3) a tünetek enyhülésének (csökkenésének vagy eltűnésének) hiányában a székletürítés után, valamint kapcsolatuk hiányában a széklet gyakoriságának és jellegének változásával, azaz az irritábilis bél szindróma kizárása.

A betegek kezelésének hatékonyságának növelése érdekében (a betegek differenciált kiválasztása a tervezett kezelésre) az NFD különféle klinikai osztályozását javasolták. Az egyiket Oroszországban leggyakrabban említik [10], miszerint a fekélyszerű, diszkinetikus és nem specifikus variánsokat különböztetik meg, a refluxszerű diszpepszia pedig a GERD-re utal. Más osztályozásokban azonban a reflux-szerű diszpepsziát továbbra is az NFD egyik változatának tekintik.

Ha azonban a betegek súlyossága, a gyomor teltségérzete vagy az étkezés közben vagy közvetlenül utána jelentkező gyors jóllakottság miatt is aggódik, akkor a betegek kezelésében, mint például a GERD-ben szenvedő betegeknél, tanácsos emellett prokinetikát és / vagy enzimkészítményeket (ún. "Crossover") is alkalmazni. e betegségek klinikai megnyilvánulásai). Krónikus hasnyálmirigy-gyulladás Ez a betegségcsoport (a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás változatai), amelyek fő etiológiai tényezői nagyon eltérőek, azonban a betegség előrehaladtával a betegség fő klinikai megnyilvánulásai nagyon hasonlóak - az emberi test sztereotip reakciója különböző hatásokra. Ismeretes, hogy a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás súlyosbodásának komplex terápiájában széles körben alkalmazzák az antiszekretoros gyógyszereket (antacidok, hisztamin H 2 receptorok antagonistái, protonpumpa inhibitorok), amelyek terápiás dózisokban történő alkalmazása betegek kezelésében lehetővé teszi a nyálkahártya parietális sejtjei által kiválasztott sav semlegesítését a gyomor lumenében ( savkötők alkalmazása esetén), vagy gátolja a gyomor savtermelését (hisztamin H2 receptor antagonisták vagy protonpumpa inhibitorok alkalmazása esetén).

Az antiszekréciós terápia időtartamát krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegeknél a kezelőorvos határozza meg, figyelembe véve a betegek általános állapotát és a laboratóriumi adatokat. Az elmúlt évek tanulmányai [4] megmutatták a (meglehetősen gyakori) krónikus hasnyálmirigy-gyulladás kombinációját peptikus fekélybetegséggel (általában nyombélfekély) és / vagy gyomor-nyelőcső reflux betegséggel a reflux oesophagitis stádiumában a terápiás gasztroenterológiai kórházba felvett betegek körében. Ebben az esetben a krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek egyaránt lehetnek remissziós és súlyosbodási állapotban. A krónikus hasnyálmirigy-gyulladás jelenlétét ilyen esetekben bizonyíthatja a hasnyálmirigy bizonyos változásai (a fő hasnyálmirigy-csatorna deformációja stb.), Amelyek egy korábbi akut alkoholos hasnyálmirigy-gyulladás következményei (az utolsó vizsgálat során a laboratóriumi adatokban a normától való eltérés hiányában). Ezeknek a betegeknek a klinikai megnyilvánulásai (a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás remissziójának idején) más betegségekhez kapcsolódhatnak.

Ezért ezen betegek vizsgálatakor a panaszok tisztázása és a betegség anamnézisének, a betegek fizikális vizsgálatának elvégzése mellett laboratóriumi és műszeres vizsgálati módszerek alkalmazása szükséges, ami különösen fontos a betegek vizsgálatakor a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás súlyosbodásának azonosítása / kizárása érdekében..

Irodalom

1. Vasziljev Yu.V. Koordináció a gastrooesophagealis reflux betegség kezelésében // Orosz. g-l gastroenter., hepatol, coloproctol. - 1998. - 3. szám - S. 23-26.

2. Vasziljev Yu.V. A Helicobacter pylori-hoz társuló nyombélfekély 1 hetes felszámolási terápiájának farmakonómiai vonatkozásai // Expert. és klinikák. gasztroenterológia. - 2002. - 4. szám - P.61-64.

3. Vasiliev Yu.V., Kasyanenko VI. A Helicobacter pylori-hoz társuló nyombélfekély hétnapos Helicobacter pylori-ellenes terápiája és a betegek kezelésének kilátásai // Szakértő. és egy ék. gasztroenterológia. -2002. - 3. szám - P. 26-28.

4. Vasiliev Yu.V., Churikova AA Krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, gyomor- és nyombélfekély (gondolkodási kérdések) // Az emésztőrendszer betegségeinek klinikai-epidemiológiai és etnoökológiai problémái. Abakan. -2004. - S. 66-70.

5. Lazebnik L.B., Vasiliev Yu.V. Projekt. Savval kapcsolatos betegségek terápiája (Első Moszkvai Megállapodás, 2003. február 5.) // Kísérlet. és klinikák. gasztroenterológia. - 2003. - 4. szám - P. 3-18.

6. Lazebnik L.B., Vasziljev Yu.V., Masharova A.A. et al. A hisztamin receptorok H2-blokkolói a gastrooesophagealis reflux betegség kezdeti szakaszának kezelésében (publikációra elfogadva) // Kísérleti. és klinikák. gasztroenterológia. - 2004. - 3. sz.

7. Lazebnik L.B., Vasiliev Yu.V., Firsova L.D. és mtsai. H2-hisztamin receptorok antagonistái a nem komplikált nyombélfekély 7 napos terápiájában (publikációra elfogadva) // Consilium Medicum. - 2004. - 3. sz

8. Ozhegov S.I. Az orosz nyelv szótára. M., "orosz nyelv". - 1978. - 849 s.

9. Idegen szavak szótára. M., "orosz nyelv". -1989. -621 s.

10. Drossman D.A.. Thompson W.G., Talley N.L. et al. A funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek alcsoportjainak azonosítása // Gastroenterol. Int. -1990.- Vol. 3. - P. 158-172.

11. Dupas J.-L., Cjrallo J., Helbert T., Zaim M. Savnyomásterápiára nincs szükség egyhetes anti-Helicobacter pylori hármas terápia után a nyombélfekély sarokba szorításakor (francia nyelven) // Gastroenterol. Clin. Biol.-2000.-24. köt. - P. 638-643.

12. Kinoshita Y., Kavanami C., Kishi K. et al. Helicobacter pylori független és kronológiai változás a gyomorsav-szekrécióban a japánoknál // GUT.-1997.-Vol. 41.- P.452-458.

H2 receptor antagonisták

Orvostudományok doktora E. B. Sustov professzor, az A. A. Ihalainen orvostudomány kandidátusa
HISTAMIN H-2 RECEPTOR BLOCKEREK A KLINIKAI GYAKORLATBAN
Gyártók és beszállítók javaslatai, a cikkben említett gyógyszerekre vonatkozó leírások az "Encyclopedia of Medicines" -ről:
- cimetidin készítmények
- ranitidin készítmények
- famotidin készítmények
- nizatidin-készítmények
- roxatidin-készítmények
A hisztamin (H) receptorokat 1937-ben fedezték fel, majd az első antihisztaminok következtek. Antiallergén hatásuk volt, de nem csökkentették a gyomorszekréciót. Csak 1972-ben azonosítottak kétféle H-receptort, a H-1-et és a H-2-t, és létrehozták az első H-2 blokkolót, a cimetidint..
A csoport általános jellemzői:
Farmakodinamika

Ezeknek a gyógyszereknek a daganatellenes hatása annak köszönhető, hogy gátló hatásuk van a sósav szekréciójára a gyomorhártya parietális sejtjeinek 2. típusú hisztaminreceptorainak blokkolása miatt. A gyógyszerek elnyomják a sósav alap- és stimulált szekrécióját, csökkentik a gyomornedv mennyiségét és savasságát, valamint csökkentik a pepszin felszabadulását..
Ezenkívül a H-2 blokkolók további hatásmechanizmusokkal rendelkeznek, amelyek képesek részlegesen növelni a prosztaglandinok szintézisét a gyomornyálkahártyában, ami viszont a következőkhöz vezethet:

  • a véráramlás aktiválása a gyomor nyálkahártyájában;
  • a gyomornedvben a sósavat semlegesítő hidrogén-karbonátok szintézisének növelése;
  • hozzájáruljon a sérült hám sejtjeinek helyreállításához (regenerálásához) az erózió vagy a fekélyhiba területén;
  • esetleg serkentik a nyáktermelést és növelik az alsó nyelőcső záróizom (különösen a ranitidin) tónusát, ami különösen fontos a gyomorégés megszüntetésében.
Farmakokinetika

Farmakokinetikailag a H2-blokkolók biohasznosulása, felezési ideje és a hatás időtartama, a máj metabolizmusának mértéke különbözik egymástól.
A cimetidin a legkevésbé hidrofil, ami rövid felezési időt és jelentős metabolizmust eredményez a májban. Kölcsönhatásba lép egy mikroszómás enzimmel - a citokróm P-450-vel, megváltoztatva a xenobiotikumok máj metabolizmusának sebességét. A cimetidin sok gyógyszer máj metabolizmusának univerzális gátlója, amelynek következtében farmakokinetikai kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami általában ezek kumulációjához és a mellékhatások kockázatának növekedéséhez vezet..
A cimetidin jobb, mint más H-2 blokkolók, amelyek képesek behatolni a szövetekbe, mellékhatások kialakulását okozva. Képes kiszorítani az endogén tesztoszteront a receptorokkal való kapcsolatból, ezáltal a szexuális funkció megsértését okozva.
A ranitidin és különösen a famotidin, a nizatidin, a roxatidin kevésbé hatol be a szervekbe és a szövetekbe, ami csökkenti a mellékhatások számát. Ezek a gyógyszerek nem lépnek kölcsönhatásba androgénekkel, és gyakorlatilag nem okoznak szexuális diszfunkciót..

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői

Az első generáció a cimetidint, a második - ranitidint, a harmadik - famotidint, a negyedik - nizatidint és az ötödik - roxatidint tartalmazza. Leírások találhatók egy új gyógyszer használatáról ebben az osztályban - az ebrotidin. A ranitidin-bizmut-citrát elkülönül, amely a ranitidin (bázis), a háromértékű bizmut és a citrát komplex vegyülete (és nem egyszerű keveréke)..
A ranitidin és a famotidin szelektívebb, mint a cimetidin. Nagy dózisban alkalmazva a cimetidin befolyásolhatja a H-1 receptorokat, mivel a szelektivitás relatív és dózisfüggő jelenség..
A ranitidin és a famotidin szelektívebben hat a parietális sejtek H-2 receptoraira. A famotidin 40-szer erősebb, mint a cimetidin, és 8-szor erősebb, mint a ranitidin. A klinikán a hatáserősségbeli különbségeket a különböző H-2 blokkolók dózisainak ekvivalenciájára vonatkozó adatok határozzák meg, amelyek befolyásolják a sósav szekréciójának csökkenését..
A hatás időtartamát a receptorokhoz való kötődés erőssége is meghatározza. A receptorhoz erősen kötődő gyógyszer lassan disszociál, ami hosszú távú hatást vált ki. A famotidin hatására a bazális szekréció a leghosszabb. Az intragasztrikus pH vizsgálata azt mutatja, hogy a cimetidin 2-5 órás, a ranitidin - 7-8 óra, a famotidin - 10, sőt 12 óra szedése után a bazális szekréció hatékony csökkenése fennmarad..
Minden Н-2 blokkoló hidrofil gyógyszer. A cimetidin a legkevésbé hidrofil és mérsékelten lipofil az összes H-2 blokkoló közül. Ez meghatározza a különböző szervekbe való behatolási képességét, és a bennük lokalizált H-2 receptorokra hatva mellékhatásokat okoz. A ranitidin és a famotidin erősen hidrofil, gyengén behatol a szövetekbe, dominánsan befolyásolja a parietális sejtek H-2 receptorait.
A H-2 blokkolók tolerálhatósága eltérő, különösen hosszú távú alkalmazás esetén. A mellékhatások maximális számát a cimetidin, a ranitidin és a famotidin okozza a megváltozott kémiai szerkezet miatt (a cimetidin imidazolcsoportot tartalmaz, a ranitidin - furán, famotidin, nizatidin - tiazol, roxatidin - piperidin csoport) kevesebb mellékhatást okoz, és nem befolyásolja a májban metabolizáló enzimek aktivitását..
Felhasználási javallatok:

  • a nyelőcső nyálkahártyájának fekélyes elváltozásai;
  • gastrooesophagealis reflux nyelőcsőgyulladással és anélkül;
  • a gyomor és a nyombél peptikus fekélye;
  • a gyomor és a nyombél tüneti és gyógyászati, akut és krónikus fekélyei;
  • krónikus dyspepsia epigasztrikus és mellkasi fájdalommal;
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • szisztémás mastocytosis;
  • Mendelssohn-szindróma;
  • stressz fekélyek megelőzése;
  • az aspirációs tüdőgyulladás megelőzése;
  • vérzés a felső gyomor-bél traktusból;
  • hasnyálmirigy-gyulladás.
Adagolási rend:
Egyetlen napi adag bevétele éjjel ugyanolyan hatékony, mint a fél adag kétszeri bevétele (reggel és este). A gyógyszerek az operáció megkezdése előtt akár 4 órával is alkalmazhatók az általános érzéstelenítés előtt.

Ellenjavallatok:

  • túlérzékenység az e csoportba tartozó gyógyszerekkel szemben;
  • májcirrózis, amelynek kórtörténetében portoszisztémás encephalopathia szerepel;
  • károsodott máj- és veseműködés;
  • terhesség;
  • szoptatás;
  • gyermekek életkora (14 éves korig).
Elővigyázatossági intézkedések

Óvatosan alkalmazza károsodott vesefunkciójú betegeket.
A gyógyszerek elfedhetik a gyomorrák tüneteit (idős betegek és időszakos tünetekkel rendelkező betegek szoros figyelemmel kísérése szükséges).
A gyorsan oldódó tabletták nátriumot tartalmaznak, amelyet figyelembe kell venni, ha korlátozni kell a bevitelét, és az aszpartámot, amely nem kívánatos a fenilketonuriában szenvedő betegek számára.

Mellékhatások

Ebben a csoportban a különböző gyógyszerek különböző gyakorisággal okoznak mellékhatásokat. A cimetidin alkalmazásakor 3,2%, a ranitidin - 2,7%, a famotidin - 1,3%. Ezek tartalmazzák:

  • fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, szorongás, izgatottság, depresszió, hallucinációk, zavartság, reverzibilis látásélzavarok, akaratlan mozgások;
  • aritmiák (tachycardia, bradycardia, asystole, AV blokád, extrasystole);
  • székrekedés vagy hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom;
  • akut hasnyálmirigy;
  • a májfunkciós tesztek változásai, hepatocelluláris, kolesztatikus vagy kevert hepatitis sárgasággal vagy anélkül;
  • túlérzékenységi reakciók (kiütés, láz, arthralgia, myalgia; erythema multiforme, angioödéma, anafilaxiás sokk);
  • emelkedett vér kreatininszint;
  • vér- és vérképzőszervi rendellenességek (pancytopenia, leukopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, csontvelő hypoplasia és aplasticus anaemia, immun hemolitikus anaemia);
  • gynecomastia;
  • impotencia;
  • csökkent libidó;
  • alopecia.
A famotidin mellékhatása főleg a gyomor-bél traktusra vezet - hasmenés vagy (ritkábban) székrekedés alakul ki.
A hasmenés egy antiszekréciós tevékenység eredménye. A sósavtermelés csökkenése növeli a gyomor pH-értékét, ami megakadályozza a pepszinogén pepszinné való átalakulását, amely részt vesz az élelmiszerfehérjék lebontásában. Ezenkívül a gyomornedv termelésének csökkenése, valamint a hasnyálmirigy H-2 receptorainak blokádja csökkenti az emésztőenzimek hasnyálmirigy és epe kiválasztását. Mindez az emésztési folyamat megzavarásához és a hasmenés kialakulásához vezet. Ezeknek a szövődményeknek a gyakorisága azonban alacsony (famotidin esetén - 0,03-0,4%), és általában nem igényli a kezelés leállítását. Hasonló hatások rejlenek minden H-2 blokkolóban. Dózisfüggőek és a gyógyszer adagjának csökkentésével gyengíthetők..
A H-2 blokkolók hematológiai mellékhatásokat okozhatnak, amelyek az idioszinkráziához társulnak. Általában a kezelés első 30 napjában fordulnak elő, reverzibilisek és leggyakrabban thrombocytopenia és granulocytopenia formájában jelentkeznek. A famotidin alkalmazásakor a betegek 0,06-0,32% -ánál figyelhetők meg.
Az endokrin rendszer rendellenességeit az okozza, hogy a H2-blokkolók képesek kiszorítani az endogén tesztoszteront a receptorokkal való kapcsolatból, valamint az ezt a hormont tartalmazó gyógyszerekből, ami a nemi szervek zavaraihoz vezet (impotencia, gynecomastia). Ezek a mellékhatások dózisfüggők is. A famotidin sokkal ritkábban okozza őket, mint a cimetidin és a ranitidin.
A H-2 blokkolók megzavarhatják a szív- és érrendszer működését azáltal, hogy blokkolják a szívizom, az érfal H-2-receptorait. Kardiovaszkuláris betegségekben és idős betegeknél ezek szívritmuszavarokat okozhatnak, fokozhatják a szívelégtelenséget, kiválthatják a koszorúérgörcsöt.
Az intravénás cimetidin alkalmazásakor néha hipotenzió figyelhető meg.
A H-2 blokkolók hepatotoxicitása, amely hypertransaminaemia, hepatitis, a citokróm P-450 aktivitásának károsodása révén nyilvánul meg, összefügg a máj H2 blokkolóinak metabolizmusával. Ez a cimetidinnél a leggyakoribb. A famotidin alkalmazásakor alacsony metabolizmusa miatt az ilyen szövődmények gyakorisága minimális..
A tudat- és pszichés rendellenességek a H-2 blokkolók vér-agy gáton keresztüli behatolásának következményei. A cimetidin központi idegrendszerbe való behatolásának mértéke 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - a vér gyógyszertartalmának 0,12% -a. A neurotrop mellékhatások gyakrabban fordulnak elő időseknél és károsodott máj- és vesefunkcióval, valamint a vér-agy gát integritásának megsértésével. Gyakoriságuk 0,05-0,1%.
A H-2 blokkolók súlyosbíthatják a broncho-obstruktív betegségek lefolyását, ami hörgőgörcshöz vezet. Allergiás reakciók, például csalánkiütés is lehetségesek. A famotidin bevétele után a bőrkiütés előfordulása 0,1-0,2%.
Az összes H-2 blokkolóra gyakorolt ​​mellékhatás, függetlenül azok farmakokinetikai tulajdonságaitól, a megvonási szindróma kialakulása. Ezért ajánlatos az adagot fokozatosan csökkenteni..
Kölcsönhatás más farmakológiai gyógyszerekkel:
Farmakokinetikai
A H-2 blokkolók gyógyszerkölcsönhatásainak lehetséges farmakokinetikai szintjei:

  • felszívódás a gyomorban.
A jelentős antiszekréciós hatás miatt a H-2 blokkolók befolyásolhatják az elektrolit gyógyszerek pH-függő felszívódását, megváltoztathatják azok ionizációját és a diffúzió mértékét. Tehát a cimetidin csökkenti a ketokonazol, antipirin, klórpromazin, vas készítmények felszívódását. Az esetleges gyomorabszorpció elkerülése érdekében más gyógyszereket ajánlott felírni 1-2 órával a H-2 blokkolók bevétele előtt..
A H-2 blokkolók abszorpciója akár 30% -kal is csökkenthető, ha alumíniumtartalmú savkötőkkel, valamint szukralfáttal együtt szedik őket. Antacidokat célszerű 2 órával a H-2 blokkolók után alkalmazni.

  • a máj anyagcseréje
A H-2 blokkolók képesek kölcsönhatásba lépni a citokróm P-450-gyel, a máj fő oxidatív enzimjével. Ebben az esetben a felezési idő megnövekedhet, a hatás meghosszabbodhat, és több mint 74% -kal metabolizált gyógyszerek túladagolása fordulhat elő. A cimetidin 10-szer erősebben reagál a citokróm P-450-gyel, mint a ranitidin. A famotidin egyáltalán nem lép kölcsönhatásba vele. Ezért ranitidinnel vagy famotidinnel történő kezelés során a gyógyszerek máj metabolizmusának megsértése hiányzik vagy nagyon kicsi. A citokróm P-450 működésének elnyomása a cimetidin hatása alatt az alacsony és magas májtisztaságú gyógyszerek metabolizmusának megsértéséhez vezet. Ugyanakkor a gyógyszerek clearance-e átlagosan 20-40% -kal csökken, ami klinikai jelentőségű lehet. A ranitidin és a famotidin nem változtatja meg anyagcseréjét.

  • a máj véráramlási sebessége
A máj véráramlási sebességének lehetséges csökkenése miatt 15-40% -kal; különösen a cimetidin és a ranitidin intravénás alkalmazásakor a nagy clearance-ű gyógyszerek első passz metabolizmusa csökkenhet. A famotidin nem változtatja meg a portális véráramlás sebességét.

  • tubuláris kiválasztás a vesén keresztül
Az N-2 blokkolók gyenge bázisok, és a vesetubulusokban történő aktív szekrécióval választódnak ki. Ezen a szinten kölcsönhatás léphet fel más gyógyszerekkel, amelyek kiválasztását ugyanazok a mechanizmusok hajtják végre. Tehát a cimetidin és a ranitidin 35% -ig csökkenti a kinidin, novokainamid, N-acetilnovokainamid renális kiválasztását.
A famotidin nem változtatja meg ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztódását, valószínűleg a cimetidin és a ranitidin kivételével transzport rendszerek alkalmazásával. Ezenkívül a famotidin átlagos terápiás dózisa alacsony plazmakoncentrációt eredményez, amely a tubuláris szekréció szintjén nem képes szignifikánsan versenyezni más gyógyszerekkel..

Farmakodinámiás
Az N-2 blokkolók és egyéb antiszekretoros gyógyszerek (például antikolinerg szerek) farmakodinamikai kölcsönhatásai növelhetik a terápiás hatékonyságot.
A H-2 blokkolók és a Helicobacter baktériumokat befolyásoló gyógyszerek (bizmut gyógyszerek, metronidazol, tetraciklin, amoxicillin, klaritromicin) kombinációja felgyorsítja a peptikus fekélyek gyógyulását..
A tesztoszteront tartalmazó készítményekkel kedvezőtlen farmakodinamikai kölcsönhatásokat figyeltek meg. A cimetidin kiszorítja a hormont a receptorokkal való kapcsolatából, és 20% -kal növeli a vérplazma koncentrációját. A ranitidin és a famotidin nem rendelkezik ezzel a hatással.

Jelentkezési költségek

Ranitidin
A ranitidin (napi 300 mg) szedésének 21 napos orális kúrája ára 30 (Ranitidin, Hemofarm) és 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel között mozog. Az oldható Zantac tabletták használata még drágább. Az alacsonyabb árkategóriát (30-50 rubel) a vállalatok gyógyszerei képviselik: Hemofarm, Zdorov'e (Ukrajna), Moskhimfarmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; közepes (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; drágább, mint 70 rubel per tanfolyam gyógyszerek cégektől: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
A parenterális ranitidin egyszeri adagja 4 (Ranitidine, Unique) és 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubelbe kerül, a napi adag 11-68 rubel, ill..

Famotidin Három hetes famotidin-kezelés 60 (Apo-Famotidine, Apotex) és 140 (Kvamatel, Richter Gedeon) rubel között van. Az alacsonyabb ártartományt (60-70 rubel) a gyógyszerek képviselik: Apo-Famotidine, Apotex; Gasztrozidin, Eczacibasi; Famotidin, Vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Közepes (70-80 rubel): Famosan, Pro.Med.CS. Az Ulceran, a Medochemie és a Kvamatela, a Richter Gedeon tanfolyamok sokkal drágábbak (több mint 90 rubel). A Kvamatel egyetlen adagja parenterális beadásra 22-35 rubel, napi 45-70 rubel.

Cimetidin
A cimetidin-kezelés folyamata 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) és 260 (Primamet, Lek) rubel között mozog.
A parenterális alkalmazásra szánt cimetidint a következő gyógyszerek mutatják be a piacon: Histodil, Richter Gedeon (az egyszeri adag ára 7,5 rubel, a napi adag 30 rubel); Tagamet, SmithKline Beecham (egyszeri adag ára 15 rubel, napi adag 60 rubel)

Ma az orális terápia esetében valójában a ranitidin (valamivel olcsóbb) és a famotidin (kevésbé valószínű, hogy mellékhatásokat okoz) gyógyszerek között kell választani. A tanfolyam ára nagyobb mértékben függ a gyártó politikájától. A cimetidinkészítmények alkalmazása, az idősebb generációk gyógyszereinek felírásának lehetőségével, nem ajánlott.
A parenterális gyógyszerek közül érdemes odafigyelni a ranitidin gyógyszereire. Rövid távú alkalmazás esetén a szisztémás mellékhatások nem valószínűek, és a famotidinnek több helyi mellékhatása van.


Ranitidin
Ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N'-metil-2-nitro-1, 1-etén-diamin (hidroklorid formájában)
1. táblázat: A ranitidin orális készítményei
(nem látható online)

2. táblázat: Ranitidin készítmények parenterális beadásra
(nem látható online)

Farmakológiai jellemzők

Szelektíven blokkolja a 2-es típusú hisztamin receptorokat.
A szájon át szedett 150 mg-os dózis hatása - 12 óra.
Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban: a maximális plazmakoncentrációt 2 óra múlva éri el. A biohasznosulás a dózis körülbelül 50% -a, a májban történő első áthaladás hatására. 15% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A hisztohematogén gátakon, köztük a placentán keresztül, rosszul hatol be - a vér-agyon keresztül. Részben biotranszformálódott a májban. A felezési idő 2-3 óra. A vizelettel 24 óra elteltével az orális adag körülbelül 30% -a és az intravénás adag 70% -a változatlan formában ürül. Jelentős koncentrációkat határoznak meg az anyatejben. Az elimináció sebessége és mértéke alig függ a máj állapotától, és főként a vesefunkcióval függ össze.


Ellenjavallatok
Közös a csoportban, valamint: porfíria.
Dózisok és alkalmazási rendek
Belül: 300 mg naponta egyszer (19-20 órakor) vagy 150 mg naponta kétszer; eróziós nyelőcsőgyulladással - 150 mg naponta négyszer; a maximálisan megengedett adag felnőttek számára napi 6 g.
Intramuszkulárisan: napi 200 mg, 50 mg 6 óránként;
Lassan intravénásan: 200 mg, 50 mg napi dózisban, 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva (legalább 2 percig injekciózva), 6 óránként.
Gyermekek: szájon át 2-4 mg / kg naponta 2-szer gyomor- és nyombélfekély esetén (maximum - 300 mg naponta), reflux oesophagitis esetén - 2-8 mg / kg naponta háromszor.

Túladagolás
Kezelés: a gyógyszer eltávolítása a gyomor-bél traktusból; görcsöknél - intravénás diazepam; bradikardiával - atropin; kamrai aritmiákkal - lidokain.

Famotidin
3 - [[[2 - [(amino-imino-metil) -amino] -4-tiazolil] -metil] -tio] -N- (amino-szulfonil) -propanimidamid
3. táblázat: A famotidin orális készítményei
(nem látható online)

4. táblázat: Famotidin készítmények parenterális beadásra
(nem látható online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a H-2 receptorokat, a harmadik generációs gyógyszereket.
Magas antiszekretoros aktivitása ellenére a famotidin nem változtatja meg jelentősen a szérum gasztrinszintjét, ami fontos előnyöket biztosít a protonpumpa blokkolókkal szemben..
Nem szívódik fel teljesen a gyomor-bél traktusból, a biohasznosulás 40-45%, táplálék hatására megnő és antacidok alkalmazásával csökken. Plazmafehérje-kötődés - 15-20%. A vérplazmában a maximális koncentráció 1-3 óra múlva érhető el. 30-35% -a metabolizálódik a májban, és a vesén keresztül ürül glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A szájon át bevitt dózis 25-30% -a, az intravénásan beadott dózis 65-70% -a változatlan formában található meg a vizeletben. A felezési idő 2,5-3 óra, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nő.
Szájon át történő beadás után a művelet 1 óra múlva kezdődik, maximum 3 órán belül eléri és 10-12 órán át tart. Intravénás alkalmazás esetén a maximális hatás 30 perc múlva alakul ki. Egyetlen adag (10 és 20 mg) 10-12 órán át elnyomja a szekréciót.

Mellékhatások
A csoport közös, valamint:

  • száraz száj;
  • fülzaj;
  • kötőhártya-gyulladás;
  • hörgőgörcs;
  • irritáció az injekció beadásának helyén.

Dózisok és beadás
Belül: 40 mg naponta egyszer (19-20 órakor) vagy 20 mg naponta kétszer, a tanfolyam időtartama 4-8 hét. Az exacerbációk megelőzése érdekében - 20 mg naponta egyszer, éjszaka 6 hónapig. Reflux nyelőcsőgyulladással - 6-12 hét. A gyomor kifejezett hiperszekréciós állapotával járó betegségekben (Zollinger-Ellison szindróma, szisztémás mastocytosis, polyendokrin adenomatosis) a napi adag 160 mg-ra vagy annál nagyobbra emelhető, az alkalmazás gyakorisága négyszeres. A gyomortartalom aspirációjának megelőzése az altatás előtt 20 mg a műtét napján, legalább 2 órával a megkezdése előtt.
Lassan intravénásan: 20 mg port (20 mg) 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítunk, 8 óránként injektálunk. Intravénás csepegtetés: a port (20 mg) 100 ml 5% -os glükózoldattal hígítjuk, 8 óránként injektáljuk.

Különleges utasítások
Az oldatos injekciót közvetlenül felhasználás előtt készítik el..

Nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(dimetilamino) metil] -4-tiadazolil] metil] tio] etil] -N'-metil-2-nitro-1, 1-etén-diamin
Axid néven gyártja a svájci Eli Lilly. Kiadási forma: 150 és 300 mg nizatidin kapszula, 25 mg nizatidint tartalmazó ampulla 1 ml-ben.
Farmakológiai jellemzők
H-2 - 4. generációs blokkoló.
Szájon át történő alkalmazás esetén gyorsan és teljesen felszívódik. A biohasznosulás körülbelül 70%. A maximális koncentrációt a vérplazmában 0,5-3 óra alatt érik el. A plazmában található gyógyszer 35% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő 1-2 óra. A bevitt dózis körülbelül 60% -a változatlan formában ürül a vizelettel, kevesebb, mint 6% a széklettel.

Dózisok és alkalmazási rendek
Belül: nyombélfekély akut fázisban és gyomorfekély 150 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta egyszer, este; az exacerbációk megelőzésére - 150 mg naponta egyszer, este.
Intravénásan: hígítson 300 mg-ot 150 ml kompatibilis oldatban intravénás beadáshoz, az adagolás sebessége 10 mg / óra vagy bolus, hígítás nélkül - 100 mg (4 ml) naponta háromszor. A napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolási rendet a kreatinin-clearance figyelembevételével kell beállítani.


Kölcsönhatás
A háttérben nagy dózisú aszpirin, növeli a szalicilsav szintjét a vérben.
Az antacidok csökkentik a nizatidin felszívódását.

Túladagolás
Tünetek: könnyezés, fokozott nyálképzés, hányás, hasmenés, miózis.

Roxatidin
2-hidroxi-N- [3- [3- (1-piperidinilmetil) fenoxi] propil] acetamid
(és acetát vagy acetát-hidroklorid formájában)
Roxane márkanév alatt készítette: Hoechst Marion Roussel (Németország).
Kiadási forma: filmtabletta nyújtott felszabadulású tabletta 75 vagy 150 mg roxatidint tartalmaz; 100, illetve 14 darabos csomagolásban.

Farmakológiai jellemzők
A hisztamin H-2 receptorok blokkolója. Erősen elnyomja a sósav termelést a gyomor parietális sejtjeiben. A gyomorsav reggeli szekréciójának elnyomása 88% esti 75 mg roxatidin és 150 mg roxatidin bevitele esetén - majdnem 100%. A nappali szekréció 35% -kal, 44% -kal csökken az esti bevitel mellett.
A roxatidin gyorsan metabolizálódik aktív deacetil-roxatidinné alakulva. A fő metabolitok plazmafehérjéhez való kötődése 6-7%. A hatóanyag kétharmada a vesén keresztül ürül, a fennmaradó harmad pedig a májban biotranszformálódik más metabolitokká, amelyeket szintén a vesék választanak ki. A felezési idő körülbelül 5 óra.

Dózisok és alkalmazási rendek
A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésére 75 mg gyógyszert írnak fel reggel és este, vagy 150 mg esténként.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolási rendet a kreatinin-clearance (CC) értékeinek figyelembevételével állítják be. 20-50 ml / perc CC-vel 75 mg gyógyszert írnak elő 1 alkalommal / nap, este. Ha a CC kevesebb, mint 20 ml / perc, 75 mg gyógyszert írnak fel 2 naponta egyszer, este. A gyomorfekély és a nyombélfekély megelőzésére 75 mg-os adagot írnak elő este.
A kezelés időtartama egyedileg kerül meghatározásra. A peptikus fekélybetegség súlyosbodásával a gyógyszer időtartama átlagosan 4 hét, nyelőcsőgyulladással - 6 hét.
A tablettákat egészben, rágás nélkül, sok vízzel kell lenyelni.

Kölcsönhatás
Az egyidejű táplálékfelvétel vagy antacidok nem befolyásolják a Roxan felszívódását.
Mivel a Roxane elnyomja a gyomorsav-szekréciót, megváltozhat más gyógyszerek felszívódása, és hatásuk gyengülhet (pl. Ketokonazol) vagy fokozódhat (pl. Midazolám).

Cimetidin

Nem szerepel az Orosz Formulary Directory-ban (Szövetségi irányelvek orvosok számára).
Cimetidin
N-ciano-N'-metil-N "- [2 - [[(5-metil-1 H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidin (és hidroklorid forma)
5. táblázat: A cimetidin orális beadásra szolgáló készítményei
(nem látható online)

6. táblázat: Cimetidin készítmények parenterális beadásra
(nem látható online)

Dózisok és alkalmazási rendek
Belül: napi 0,8-1,0 g elfogyasztása után 4 adag, 4-8 hétig tartó kezelés, fenntartó terápia - 0,4 g éjszaka több hónapig; a kezelés lemondása - fokozatosan.
Intravénásan: 0,2 g 4-6 óránként, 0,2 g csepegtetés 2 órán át, a maximális infúziós sebesség 0,15 g / h, szívritmuszavarok és hipotenzió alakulhat ki.

Kölcsönhatás
A csoport általános tagjai, valamint:

  • Az antacidok és a metoklopramid csökkentik a felszívódást; >
  • Növeli a neutropenia kialakulásának kockázatát citosztatikumokkal kombinálva;
  • Csökkenti az androgének, a barbiturátok hatását (kölcsönösen);
  • Növeli a kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásainak súlyosságát;
  • Lassítja a klórpromazin felszívódását.

Ranitidin bizmut-citrát

Ranitidin bizmut-citrát
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N`-metil-2-nitro-1, 1-eténdiamin-bizmut-citrát
A Pylorid márkanév alatt a Glaxo-Wellcome (Egyesült Királyság) gyártja..
Kiadási forma: filmtabletta 400 mg ranitidin-bizmut-citrátot tartalmaz; 14 és 28 tabletta kiszerelésben.

Farmakológiai jellemzők
Ranitidinből (bázis), háromértékű bizmutból és citrátból álló komplex 81:64:55 tömegarányban.
A gyomorban a gyógyszer különálló összetevőkre disszociál.
Kombinált daganatellenes hatást mutat: a ranitidin blokkolja a gyomor parietális sejtjeinek H-2-receptorait; a bizmut-citrát védő (összehúzó) hatást gyakorol a gyomor nyálkahártyájára és baktériumölő hatású a Helicobacter pylori ellen. A többi bizmut-készítményhez hasonlóan a Pylorid megakadályozza az antibiotikumokkal szemben rezisztens törzsek kialakulását a kezelés során.
A ranitidin felszívódásának sebessége és mértéke arányos a dózissal (1600 mg-ig terjedő tartományban). A ranitidin maximális koncentrációja a plazmában 0,5-5 óra múlva érhető el. A bizmut felszívódása változó (a beadott dózis kevesebb, mint 1% -a) - 50% -kal (gyorsaság) és 25% -kal (teltség) csökken, ha 30 perccel étkezés előtt veszik be, és az intragasztrikus pH-érték növekedésével (6 felett) nő. A maximális koncentrációt 15-60 perc múlva határozzák meg, a 400-800 mg-os dózistartományban nem változik, és a 800 mg feletti dózisoknál aránytalanul növekszik. A bizmut felgyülemlik a plazmában, az egyensúlyi koncentráció 4 hetes kezelés után érhető el. A bizmut felezési ideje 11-28 nap, a fehérjékkel való kapcsolat 98%, a dózis kevesebb, mint 1% -a ürül a vizelettel és 28% a székletzel 6 nap alatt. Mindkét komponens eliminációját a vesefunkció határozza meg, és nem függ a máj állapotától.
A gyomorszekréció szintjének egyenértékű gátlását mutatták ki, amikor a ranitidin-hidrokloridot 150 mg-os dózisban és a Pylorid-ot 391 mg-os dózisban alkalmazták. Ezek az adagok ekvivalens mennyiségű ranitidint tartalmaznak.
A Helicobacter pylori-hoz társuló peptikus fekélybetegség kezelésében a Pyloride és antibiotikumok kombinációja a fertőzés maximális felszámolását okozza, ami elősegíti a fekély gyors gyógyulását, meghosszabbítja a betegség remisszióját.

Javallatok:

  • a gyomor és a nyombél peptikus fekélye;
  • a Helicobacter pylori felszámolása;
  • a Helicobacter pylori által okozott peptikus fekélybetegség kiújulásának megelőzése (klaritromicinnel vagy amoxicillinnel kombinálva).

Adagolási rend
Az első 2 hétben - 400 mg naponta kétszer klaritromicinnel kombinálva (500 mg naponta kétszer), a következő 2 hétben - 400 mg ranitidin-bizmut-citrát naponta 2-szer, étkezéstől függetlenül.

Kölcsönhatás
A penicillinek (amoxicillin) és a makrolidok (klaritromicin) fokozzák (kölcsönösen) a bizmut baktériumölő hatását (Helicobacter pylori ellen). A klaritromicin növeli a ranitidin felszívódását. A pilorid alkalmazása fokozhatja a klaritromicin baktericid aktivitását az antibiotikumokkal szemben már rezisztens Helicobacter pylori törzsekkel szemben.
Az étel a bizmut felszívódásának csökkenését okozza, ami nem befolyásolja a klinikát, és a Pylorid étellel és étkezés nélkül is bevehető..

Túladagolás
Tünetek: a bizmut neuro- vagy nefrotoxicitása.
Kezelés: felszívatlan mennyiségek eltávolítása a gyomor-bél traktusból, tüneti terápia. A ranitidint és a bizmutot hemodialízissel távolítják el a vérből.

Különleges utasítások
A bizmut hatása alatt a nyelv átmeneti elsötétülése és a széklet feketedik.